BTK抑制剂——阿卡替尼
阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼，研发代号: ACP-196，是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性，也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂，由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg，商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准，用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者，以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合，但不会影响其他激酶（如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3）以及 EGFR。
国外正在进行一项Ⅲ期临床试验，以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外，一项Ⅱ期临床试验显示，阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%，其中完全缓解率达 40%。
图1 阿卡替尼化学式
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
参考文献
黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究.中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.ybu.edu.cn/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2022&filename=ZXYZ202203002&uniplatform=NZKPT&v=nJNTEOYkqXM7TzlgL57Vqg0I_lbHEDl9ZU5Jpm_jByh1XtUH5giCXd48IspUncBg
张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展.上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.ybu.edu.cn/kcms/detail/detail.aspx?dbcode=CJFD&dbname=CJFDLAST2020&filename=SYIY202015003&uniplatform=NZKPT&v=JZcPRsA8QXUwm9nPndA0xFPAmDKODZJNlSUDWlBWtEev_KepC3A4-dd2VIOdYaP7
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