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吉非替尼 (Gefitinib)是最早应用于治疗NSCLC的靶向药物之一。它通过可逆性地与EGFR酪氨酸激酶催化区域上的Mg-ATP位点的结合，阻滞EGFR自身和底物的磷酸化，切断与肿瘤细胞的生长、增殖、血管生长、抗凋亡相关的信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长。
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& |3 w) e7 O; n A吉非替尼作为首个用于肺癌治疗的靶向药物，它选择性地作用于肿瘤细胞，安全性和耐受性极好，毒副反应轻微，无放疗、化疗通常所致的毒副作用如骨髓抑制、食欲下降、身体虚弱、肝肾功能损害、放射性肺炎、放射性心包炎等显著的毒副作用，其治疗的有效性和良好耐受性为难治性肺癌患者带来了希望，尤其是对于EGFR基因突变的患者疗效显著。, w" o( s$ k3 O. r8 |3 l
L5 `! L7 ]5 f$ x! z不良反应：临床常见的吉非替尼不良反应为皮疹、痤疮、腹泻、恶心及食欲不振等，男性中老年患者的不良反应发病率较高，但通常是可逆的。不良反应一般在服药后的第1个月之内出现，且大多不良反应出现1周左右，最快在2d内发生，最迟的2年后发生，大多患者在停药后能得到缓解，可耐受。
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. y) J/ C) Q/ F) M0 [! l# x" e相信随着对其临床合理用药的不断研究，产生新的治疗组合和治疗方案，与化疗、不同靶点药物、单抗、中医药等的不断联合，真正成为治疗肺癌的有效靶向药物。
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1 V& Q: H* b2 t" H6 A& S图1 吉非替尼结构式 / y. s* X; D" O7 S0 Y6 u
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吉非替尼说明书.pdf
(2.99 MB, 下载次数: 258)
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