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[基础知识] 肺癌可用靶点——BRAF

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1806 2 小方 发表于 2022-5-23 09:22:56 |

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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 / C, y9 g3 ^  c* _

8 o7 r: V2 T: O- K7 w9 e4 R
一、靶点介绍
0 _  f$ l5 l/ c. M: J0 e* r: t
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]3 G, E! F- y6 W& T6 ~1 G3 Y  T
" d. P6 V5 z, s$ ~
图片1.png 图片2.png
7 Z. w( \4 k) R) p. f; T+ s& U% y
图1,2 靶点机制[2]
7 p: N: v+ P2 |0 U

2条精彩回复,最后回复于 2022-5-23 14:18

小方  版主 发表于 2022-5-23 14:17:35 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
+ m* c0 i  w; K1 r
4 R7 J4 m  F/ x+ @
二、可用药物

, H0 B; X, G. E按照作用靶点的不同,BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂BRAF V600E(单靶点)特异性抑制剂两类。
+ Q6 `8 }  L; ?+ d1 R
7 n# T' u* e0 M6 w5 z# ^多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、瑞戈非尼(Regorafenib)、培唑帕尼(Pazopanib)、ASN-003和Agerafenib(CEP-32496)等。[3]
( @; l; i2 U/ W( u' A, {* }1 C2 L& G: n. C+ G8 U& D7 ~
对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想,靶向治疗成为了更好的选择。) d; h& b$ N2 r- l# r

, O2 H0 d! ], y8 v8 [# k- ]BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼,已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
- L7 E- k% v7 k$ S  y' t: I0 e2 o, i' f
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用,在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时,达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效,同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]
1 \* g, p3 _! ^: T  g, T7 e$ X5 L) b/ w" a7 |( ?5 [  t& E6 a
达拉非尼和维罗非尼的参数比较.png 6 }$ Q6 o. }9 @! c0 F. ^& c
图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较

3 |9 E0 M* g; R. V. a. p

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小方  版主 发表于 2022-5-23 14:18:17 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
三、参考文献
7 ^3 W+ }" U, K. m
[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
! C. m; n/ H+ o9 o" k' A1 K[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
3 c% T2 w' d  w# @5 j: r+ ], p6 p[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述
  {8 C  ~/ y' m8 N- X# a8 F# Z4 C( A[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001.

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