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[基础知识] 癌症基因突变——EGFR突变

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15523 0 小方 发表于 2022-6-14 13:19:21 |

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本帖最后由 小方 于 2022-6-14 14:38 编辑
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表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是一种受体型酪氨酸激酶,是非小细胞肺癌最常用的靶点之一,同时也是亚洲肺腺癌患者最常见的突变类型。[1]顾名思义,EGFR对表皮细胞生长非常重要,如果没有EGFR信号,我们的皮肤受伤后将无法正常愈合。  ~4 S* t+ g2 A5 P

( E6 d8 m- c1 i& U, a+ c一般来说,EGFR是严格受到控制的,它在完成自己的本职工作后会立即被关闭。但当EGFR发生突变后,它将不受控制,难以被关闭,下游信号也将维持异常激活状态,这时细胞就会无限增长,导致癌症的发生、发展。
7 v; Z2 g. b  {+ }9 P' n/ t: v( {4 ~
EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20、21号外显子上,肺癌病人的EGFR突变也据此分为四个主要类型:19外显子突变21外显子突变18外显子突变20外显子突变
" x2 K+ c: C& G8 J
7 F$ z# d9 [$ m( q目前国内外已有多个EGFR靶向药上市。6 _. D8 t, K  U% a" l' ~

8 O) R9 b( E3 `- D一代EGFR抑制剂,代表药物包括:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼)、凯美纳(埃克替尼)。这三种药在国内外均已上市。
) f7 H" @. x7 N, n, [
2 ^; n2 i1 c6 r. n7 Y0 L5 i二代EGFR抑制剂包括:多泽润(达克替尼)和吉泰瑞(阿法替尼)。这两种靶向药也都已经在国内外上市。
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第三代EGFR抑制剂包括:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼。上述三种靶向药均已在国内上市,其中只有奥希替尼已经在国外上市。
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* u$ H6 B# _) z$ e3 ]3 k以上抑制剂对外显子19/21突变效果更为明显,另外还有一些靶向药暂未上市,仍处于临床研究阶段,如:TAK788(Mobocertinib,暂译为莫博替尼)、AZD3759、U3-1402等。
" V& {" r, @6 b. h% K2 B5 x' I+ S0 j6 a" e6 F9 V: g
参考文献
3 x: m  P3 j6 D8 @6 E& J" ^+ p[1]樊朝昕,傅潇,姚煜.EGFR突变晚期非小细胞肺癌免疫治疗的研究进展[J].现代肿瘤医学,2022,30(11):2069-2073.) p" m: H. k  {- B6 j. K1 u

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