新药：c-Met抑制剂Tepotinib

Tepotinib（EMD1214063）是默克雪兰诺研发的高选择性、强效小分子c-Met抑制剂，IC50为4 nM。Tepotinib是一种TYPE I抑制剂，与c-Met的结合机制类似于Capmatinib（INC280）和沃利替尼（Volitinib）。

NSCLC临床试验

随机开放多中心对照Ib/II期临床研究NCT01982955， Tepotinib联合易瑞沙对比培美曲赛联合顺铂对易瑞沙耐药的T790M阴性/c-Met阳性晚期EGFR突变NSCLC疗效和安全性。

2016年ASCO大会报道了Ib期结果，共纳入18例NSCLC患者，其中6例服用Tepotinib 300mg每天联合易瑞沙250mg每天，10例服用Tepotinib 500mg每天联合易瑞沙250mg每天。

疗效：5例部分缓解，全部为Tepotinib500mg组，其中4例Met IHC3+。4例稳定，其中3例Met IHC2+。

不良反应：未发现剂量限制性毒性。3 级以上治疗相关不良反应主要有淀粉酶水平升高2例，脂肪酶水平升高2例，中性粒细胞减少1例，高血糖1例。

Ⅱ期临床剂量：Tepotinib500mg每天1次联合易瑞沙250mg每天1次。

HCC临床试验

随机开放多中心对照Ib/II期临床研究NCT01988493，Ib期主要评价Tepotinib在晚期肝细胞癌中的安全性、疗效和药代动力学，确定推荐剂量；II期主要对比Tepotinib和索拉菲尼作为一线治疗c-Met阳性晚期肝细胞癌的疗效和安全性。

2016年ASCO大会报道了Ib期结果，共纳入27例亚洲晚期肝细胞癌患者，其中7例接受Tepotinib 300 mg每天，14例接受 Tepotinib 500 mg每天，6例接受Tepotinib 1000 mg每天。

疗效：c-Met阳性（IHC2+和3+）患者7例，其中部分缓解2例（500mg组和1000mg组各一例）、疾病稳定2例和疾病进展3例。c-Met阴性患者18例，其中6例疾病稳定，10例疾病进展，另有2例患者病情无法评估。

一例患者特征：53岁亚洲男性，HBV型HCC，右肺转移，之前接受过肝动脉栓塞化疗（TACE）、半肝切除术、放疗和索拉菲尼。服用Tepotinib 500 mg每天剂量后，右肺转移完全缓解，其它病灶稳定，AFP降至正常值。

不良反应：未发现剂量限制性毒性。22名患者出现治疗相关不良反应，大多数为≤ 2 级，最常见的为腹泻、AST 升高、恶心以及 ALT 升高。出现 3 级以上治疗相关不良反应的患者有 15 例，其中包括脂肪酶水平升高、腹泻。

Ⅱ期临床剂量：Tepotinib500mg每天1次。

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