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本帖最后由 小方 于 2022-5-23 14:16 编辑 " |* Y: A' P$ ^
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一、靶点介绍 ( r! \8 [) S: ^/ @
BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，通常被人类癌症中的体细胞点突变激活。BRAF位于MAPK信号级联系统中BRAF的下游。[1]
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图1，2 靶点机制[2]
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共2条精彩回复，最后回复于 2022-5-23 14:18
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本帖最后由 小方 于 2022-5-30 17:40 编辑
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: s2 ?5 [: ]4 _/ |二、可用药物
( _7 w, W9 a4 R: U) S9 [- B按照作用靶点的不同，BRAF抑制剂可分为多靶点激酶抑制剂和BRAF V600E（单靶点）特异性抑制剂两类。
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多靶点激酶抑制剂包括索拉非尼（Sorafenib）、瑞戈非尼（Regorafenib）、培唑帕尼（Pazopanib）、ASN-003和Agerafenib（CEP-32496）等。[3]
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5 c& o/ P7 m2 E/ c对于BRAF V600突变NSCLC患者化疗的效果并不理想，靶向治疗成为了更好的选择。
. Q3 R5 Y+ [, P9 O
6 R& N; r2 t& k3 z$ e6 H) d( XBRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂维莫非尼，已在国内获批用于BRAF V600突变的不可切除/转移性黑色素瘤患者。
8 B$ W* K0 Z) x7 y: s3 L7 L8 @4 E
达拉非尼是一种强效、选择性的BRAF突变激酶抑制剂。可作为单药使用，在晚期BRAF V600E突变型NSCLC患者中具有良好抗肿瘤活性。同时，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600E突变型NSCLC更加安全有效，同时该方案还能够延缓单用BRAF抑制剂引起的获得性耐药。[4]
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6 J, t+ `: z* W( [6 N8 f图3 达拉非尼和维莫非尼的参数比较
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三、参考文献
2 `6 a7 l, E! y$ X[1]耿僡临,胡鹏程,翁艳.非小细胞肺癌新靶向癌基因的研究进展[J].临床与实验病理学杂志,2021,37(06):706-708+712.DOI:10.13315/j.cnki.cjcep.2021.06.014.
* O! y6 c" {! `$ g0 p( _2 A) W7 o ~! s[2]Dankner M, Rose AAN, Rajkumar S, Siegel PM, Watson IR. Classifying BRAF alterations in cancer: new rational therapeutic strategies for actionable mutations. Oncogene. 2018 Jun;37(24):3183-3199. doi: 10.1038/s41388-018-0171-x. Epub 2018 Mar 15. PMID: 29540830.
9 n3 ]: U; D! g: o: L: h. [[3]2021年度中国抗肿瘤新药临床研究评述4 L9 ?8 M' d# U- G( T
[4]赵媛媛,周建英,范云,王佳蕾,黄鼎智,李峻岭,史美祺,刘基巍,姚煜,邬麟,姚文秀,张力.BRAF V600突变型非小细胞肺癌的治疗进展[J].中国癌症杂志,2021,31(12):1145-1152.DOI:10.19401/j.cnki.1007-3639.2021.12.001. |
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