ALK/EGFR抑制剂- AP26113（更新了2013年进展）

咪咪不怕 · 发表于 2012-10-19 11:49:22

这药似乎是针对ALK和EGFR耐药的患者，抑制EGFR-T790M, ALK-L1196M. 确实是好药。

老马 · 发表于 2012-10-20 15:02:32

本帖最后由老马于 2013-6-9 11:54 编辑

临床试验结果：

AP26113PreclinicalMutagenesisDataAACR2010[1].pdf (422.95 KB, 下载次数: 310)
ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要：
（1）最常见的1－2级副作用是腹泻（20%）、乏力（22%）和恶心（33%），最常见的3－4级副作用是肺炎（7%），咳嗽（4%），呼吸困难（4%），缺氧（4%），胸水（4%），没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。
（2）1期临床实验没有确定最大耐受剂量（MTD），考虑到安全性，2期临床实验的推荐剂量是180mg。
要达到最低有效血药浓度，对于19突变合并790突变的病人，最低剂量是90mg每天；对于21突变合并790突变的病人，最低剂量是120mg每天。但临床中没有观察到有效病人，建议790突变病人使用240mg每天的剂量。
（3）入组病人中有1名19突变（790突变状态未知，特罗凯耐药）的病人在120mg剂量组，达到有效率缓解，时间超过26周。另外有10名790突变病人，4名稳定，6名进展。
（4）4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解，17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效缓解。无进展时间为15周+到40周+，其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378，对AP26113无效，其中一名脑转病人，脑部有效果。