本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 . U/ u1 h% g/ e9 X8 v: D
. `& W9 w2 r& k0 A3 V! ihttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html4 x( o3 x/ \3 T' q2 g
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
0 B( {+ x D \5 i7 P% P+ m' I靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 0 ?+ ^+ C; L+ r! T) [( X% v
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
7 X$ R o' x3 ]2 h体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]# m8 L: S) U G9 Y) r
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]0 {" f( a- B" P
特征
" E, b' Q+ R) a9 K& v4 b' X4 M w" q& W! b2 M. j
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
, n- P0 L0 N8 W5 l4 c; s
; a5 w- j2 W! g- m8 W. l- I' I临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
G1 @+ ]" W3 y& h2013年12-24日/ {+ X7 c9 r6 m* P
老马(925951365) 11:23:42
( n" |8 r: P6 [9 q% G0 s D" w9 H 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床 k" C% B5 A% ? _6 d
老马(925951365) 11:38:19
4 W0 R& ~3 v' j$ @EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
0 E( z! |6 \9 O. y凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗9 l5 K0 R0 Y& _* c
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
/ n# ]% H% u! S0 O7 }等明年,大家就可以联BIBF1120了5 Z B/ j+ B6 ~. k
老马(925951365) 11:57:30* n/ O! s4 Y3 `8 P
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
7 r; |/ V8 Z! O老马(925951365) 11:59:08
: b$ Y6 p, `5 e- a, @3 k' NBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行" r4 X a# v |. W% ^& I
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
0 E5 q x- U( L6 [5 R7 j这药副作用不大,每天150mg*2
. T6 F5 h/ Y5 r+ [5 ^1 h5 h. h晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了* h7 V$ q5 q, X5 t5 H! C' o( s! I
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