本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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4 c3 J( x) ^2 Mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
! _- S& r0 n5 g0 F2 n9 z' Y$ y产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2: m4 Z8 D" P5 G, n
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
' ]3 r; s) k* j; b- t9 e) p5 i- bIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 0 y% Z$ Z: |) t6 D
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]' |& P! @( y& J [7 l
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]' S' P8 Y& b2 D
特征 7 I! i6 i# R% m7 X# q8 R
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。. T7 k" l$ O4 T: g
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
5 F, o# |, Z: k% p9 ? m2013年12-24日
E+ M4 P7 N: }+ G+ Q- ?9 Z4 @7 s( Z老马(925951365) 11:23:42' X2 e, ~" P- V; Y1 ?' H% v/ l$ o
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
' g: h8 v! d) r/ O8 x老马(925951365) 11:38:19
2 V7 [# [) b3 u) b5 dEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
( S2 L6 _, h( j' S+ s/ E8 T/ V/ J3 X凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
5 [6 N8 {* ~. F: J$ n0 I( Y蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
6 I' L, G$ `* ?$ a& Z- a等明年,大家就可以联BIBF1120了
0 w6 r- y* H& ^0 F; {老马(925951365) 11:57:30
0 [* Z$ g3 R9 r% t8 t6 S10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
$ q+ s; L+ w" M" E老马(925951365) 11:59:08
$ P$ H" A/ g3 k/ X8 e9 rBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行- d. t1 m- ^8 e" [+ j
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
' E2 V2 O$ k$ _$ f( ]这药副作用不大,每天150mg*20 F- W' n6 T% ]) m8 j
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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