本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 , @! ?. R0 @ m7 y$ A& ?
4 o; |. n* [6 A) x- _http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
& T1 p) b! F& i8 Y# u产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
1 I! N& {; N- Q% `. z2 n靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . c/ X# q" c$ F5 u
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] # p; ~/ S# l6 V8 D6 U/ z
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]9 o5 {% @" v# F) r6 C
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
" E' r1 E0 O8 p5 ?: Y特征 4 q7 w8 c0 z( [
& W: b ~) Y1 D' A) b5 c最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。$ q4 l/ N# m" d% S. G! H9 d
1 E% V% i" c2 ^& D$ b, X7 ^临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 Y8 l2 a% R4 @( y) {! Z7 e
2013年12-24日, A# x) y" l( F: C1 w% l4 I' o
老马(925951365) 11:23:42
3 S1 f$ T: R' { 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床% U- i5 M, X( @; |. ~2 c9 G7 [
老马(925951365) 11:38:19$ R/ k2 I, ~% l$ J7 R3 Q, |& Y9 @
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
% I( y& A6 ], p# l" L# `7 P- w凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
9 M9 {/ x6 i" Y- C蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
O0 Q9 E0 \ Q$ m1 D等明年,大家就可以联BIBF1120了 D* W2 [+ ]0 j7 h$ W
老马(925951365) 11:57:30
' m' f$ L( N }7 d10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
/ M9 ?' ]/ y2 [0 |! V. u1 f( M. J老马(925951365) 11:59:08( b7 J' T; q2 F$ |% ~( h$ K/ p
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
8 |3 a0 b9 W# v' i* NBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大1 ~- O9 r9 V1 {" l
这药副作用不大,每天150mg*2
% ^+ y1 d- q; \ f/ x+ H( Z晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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