本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ' x8 l. O# `3 `
! r8 q$ Y* w% K% Chttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html- U0 @* H/ Y' y( i0 Q0 S% L
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
5 S: m/ d" J9 B# v9 A靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 0 }6 a* V [7 \; H) w4 L
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] , D' P9 A2 i+ G1 Z& G/ ]8 A
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: {8 P0 l: i" _- S) L) L3 ~体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
1 D( L# i6 A1 b- R5 [ m特征
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% Z; u+ ]# _$ ~$ ~2 l" y+ Q最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。0 \. C8 B8 i) o) r+ G$ `6 ?
3 I& P! J) F2 H临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg x0 v3 ]1 N; C% V* \: h$ \7 I
2013年12-24日' Z: p/ B% ~: p" r$ j
老马(925951365) 11:23:424 d4 G2 h, l. s* k5 w2 P: ^
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床: `/ r& G7 g. o {4 s
老马(925951365) 11:38:193 x2 @7 F E& J, T1 [0 r6 s
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制( ?7 Y! N& k) A' r
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗" J3 n( G6 m) ~7 C" \& K: ]
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵- b2 N9 C- l! G+ `- x7 n; I
等明年，大家就可以联BIBF1120了
+ P/ O' }8 ^/ |/ Z- O8 v( s老马(925951365) 11:57:30
) g/ \& \; F* y, ^0 r% ^10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。1 ^( s# ?2 m% X9 a% u4 z
老马(925951365) 11:59:08
1 B; t1 x; x6 N$ w: q1 [BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
D5 q7 a/ ]- E t4 X2 V% \2 {, X {BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
' t9 B0 U9 G$ v- q这药副作用不大，每天150mg*2, U# w- k' S" n5 D% l$ h5 [; Q
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了+ O& l6 r( @2 P# f* ?
, q# ~0 p7 B0 ]6 l' O
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